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La somministrazione di naloxone contrasta gli effetti degli oppioidi endogeni, verosimilmente in rapporto alla sua proprietà di antagonismo sugli stessi recettori. Questa attività degli antagonisti degli oppiacei è stata confermata su modelli umani, in ambito clinico e non clinico: in soggetti cronicamente esposti il naltrexone provoca aumento di peso oppiacei, in fase di post-detossificazione, gli antagonisti inducono iporessia con conseguente calo ponderale.

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Il bupropione è l'altra molecola del Mysimba.

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